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AG Radiopharmazeutische Chemie (FZ Jülich)

In der radiopharmazeutischen Chemie werden zum einen organisch-radiochemische Grundlagenarbeiten (Markierungsverfahren) durchgeführt, die es erlauben, in möglichst kurzer Zeit die praktisch gewichtslosen Mengen (millardstel Gramm) eines radioaktiven Nuklids (z.B. Fluor-18, Kohlenstoff-11) in einen Radiotracer zu überführen, der zur Humananwendung in der Positronen-Emissions-Tomographie genutzt werden soll. Darüber hinaus werden neue Technologien zur Synthese der Radiopharmaka im Hinblick auf eine bessere Automatisierbarkeit und Produktqualität entwickelt.

Ein weiterer Schwerpunkt liegt zum anderen in der Synthese neuer Radiopharmaka, die ausgehend von verschiedenen Ansätzen mit dem Design von Leitstrukturen (leads), ihrer Synthese, Derivatisierung, Identifizierung und Strukturanalytik entwickelt werden. Das angewendete Methodenspektrum berührt verschiedene Aspekte modernen Drug Designs und reicht, auch im Hinblick auf eine potentielle nachfolgende Radiomarkierung selektierter Derivate, von den klassischen medizinisch-chemischen Methoden über Homologie- und Bioisosterie-basierende Strategien bis hin zu retrometabolischen Ansätzen.

Vor der Humanapplikation neuer Verbindungen ist eine Vielzahl präklinischer Untersuchungen notwendig, die die Eignung und den potentiellen Nutzen eines neuen Radiopharmakon unter Beweis stellen müssen.  Diese Untersuchungen reichen von Rezeptor - Assays über autoradiographische Verfahren bis zu chemisch analytische Verfahren zur Aufklärung des Metabolismus. Stellt sich bei diesen in vitro Untersuchungen heraus, dass eine Verbindung für die vorliegende Aufgabenstellung geeignet erscheint, erfolgen weitergehende Bewertungen der Verbindung durch Tierversuche, in denen in vivo Parameter wie z.B. Bluthirnschrankengängigkeit, Organverteilung, Anreicherungsmuster, Kinetik und Metabolismus in Organen bestimmt werden. Aus den Erkenntnissen der in vitro und in vivo Experimente können Struktur-Eigenschaftsbeziehungen abgeleitet werden, die als Grundlage zur weiteren Syntheseplanung zur Optimierung der Verbindungseigenschaften notwendig sind, z.B. Wahl einer anderen Markierungsposition im Molekül.

Bei Fragen zu diesem Gebiet und möglichen Arbeitsthemen wenden Sie sich bitte an:

Prof. Dr. Johannes Ermert

Tel.: +49 (0)2461 61-3110

Fax: +49 (0)2461 61-2119

E-Mail: j.ermert(at)fz-juelich.de


Arbeitsgruppe Radiopharmazeutische Chemie

Leiter der Abteilung Nuklearchemie: Prof. Dr. Bernd Neumaier

Dozenten und wissenschaftliche Mitarbeiter

Doktoranden

  • Evcüman, Sibel
  • Humpert, Swen
  • Modemann, Daniel
  • Omrane, Aymen
  • Renk, Dana Rebecca
  • Willmann, Michael

Alumni

Publikationen (Auswahl)

2017

Tscherpel C, Dunkl V, Ceccon G, Stoffels G, Judov N, Rapp M, Meyer PT, Kops ER, Ermert J, Fink GR, Shah NJ, Langen KJ, Galldiks N (2017) The use of O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-tyrosine PET in the diagnosis of gliomas located in the brainstem and spinal cord. Neuro-Oncology 19:710-718.

Stegmayr C, Oliveira D, Niemietz N, Willuweit A, Lohmann P, Galldiks N, Shah NJ, Ermert J, Langen K-J (2017) Influence of Bevacizumab on Blood Brain Barrier Permeability and O-(2-18F--Fluoroethyl)-L-Tyrosine Uptake in Rat Gliomas. J Nucl Med:700-705.

2016

Drerup C, Ermert J, Coenen HH (2016) Synthesis of a potent aminopyridine-based nNOS-inhibitor by two recent no-carrier-added 18F-labelling methods. Molecules 21:1160.

Schäfer D, Weiß P, Ermert J, Castillo Meleán J, Zarrad F, Neumaier B (2016) Preparation of No-Carrier-Added 6-[18F]Fluoro-L-tryptophan via Cu-Mediated Radiofluorination. Eur J Org Chem 2016:4621-4628.

Stegmayr C, Bandelow U, Oliveira D, Lohmann P, Willuweit A, Filss C, Galldiks N, Lübke JHR, Shah NJ, Ermert J, Langen KJ (2016) Influence of blood-brain barrier permeability on O-(2-18F-fluoroethyl)-L-tyrosine uptake in rat gliomas. Eur J Nucl Med Mol Imaging:1-9.

2015

Helfer A, Ermert J, Humpert S, Coenen HH (2015) No-carrier-added labeling of the neuroprotective Ebselen with selenium-73 and selenium-75. J Labelled Compd Radiopharm 58:141-145.

Kügler F, Ermert J, Kaufholz P, Coenen H (2015) 4-[18F]Fluorophenylpiperazines by Improved Hartwig-Buchwald N-Arylation of 4-[18F]fluoroiodobenzene, Formed via Hypervalent λ3-Iodane Precursors: Application to Build-Up of the Dopamine D4 Ligand [18F]FAUC 316. Molecules 20:470-486.

Weiss PS, Ermert J, Castillo Meleán J, Schäfer D, Coenen HH (2015) Radiosynthesis of 4-[18F]fluoro-L-tryptophan by isotopic exchange on carbonyl-activated precursors. Bioorg Med Chem 23:5856–5869.